Perbedaan antara agonis terbalik dan antagonis

Itu perbedaan utama Antara agonis terbalik dan antagonis adalah bahwa agonis terbalik berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi membawa respons yang berlawanan dengan agonis sementara antagonis berikatan dengan reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi agonis dan agonis terbalik pada reseptor pada reseptor di dalam reseptor pada reseptor pada reseptor pada reseptor pada reseptor di the the the receptor di the the the the receptor.

Reseptor adalah makromolekul yang terlibat dalam pensinyalan kimia di dalam dan di antara sel. Reseptor secara langsung atau tidak langsung mengatur proses biokimia seluler dengan mengikat ligan atau obat tertentu. Agonis dan antagonis terbalik adalah dua jenis obat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeda.

ISI

1. Ikhtisar dan Perbedaan Utama
2. Apa itu agonis terbalik 
3. Apa itu antagonis
4. Kesamaan - agonis terbalik dan antagonis
5. Agonis terbalik vs antagonis dalam bentuk tabel
6. Ringkasan - Agonis terbalik vs antagonis

Apa itu agonis terbalik?

Agonis terbalik adalah obat yang berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi membawa respons yang berlawanan dengan agonis. Seharusnya ada prasyarat untuk tindakan agonis terbalik pada reseptor tertentu. Dengan kata lain, reseptor harus memiliki tingkat aktivitas konstitutif tanpa ligan. Seorang agonis menambah aktivitas reseptor tertentu di atas tingkat basalnya. Agonis terbalik mengurangi aktivitas reseptor di bawah level basal.

Aba_A, reseptor muopioid, histamin, melanocortin, dan beta-adrenergik memiliki agonis terbalik yang aneh. Misalnya, GABA_A Reseptor memiliki agonis seperti muscimol yang menciptakan efek relakson sedangkan, agonis terbalik untuk GABA_A Reseptor seperti RO15-4513 menciptakan efek agitasi. Beta-karbolin tertentu juga merupakan agonis terbalik untuk GABA_A reseptor yang menciptakan efek kejang dan anjur.

Gambar 01: Kurva respons dosis ideal

Dua agonis terbalik endogen yang terkenal adalah peptida terkait Agouti (AgRP) dan peptida peptida pensinyalan peptida agouti yang terkait (ASIP) yang berikatan dengan reseptor melanokortin manusia 4 dan 1 (MC4R dan MC1R) dengan afinitas skala kecil 4. Agonis untuk reseptor ini adalah hormon α-msh. AGRP menghambat pensinyalan reseptor melanocortin. Reseptor ini terkait langsung dengan metabolisme dan kontrol berat badan. AGRP bertindak pada reseptor untuk meningkatkan nafsu makan dan mengurangi metabolisme dan pengeluaran energi. Selain itu, obat nalokson dan naltrexone juga bertindak sebagai agonis terbalik parsial di reseptor mu-opioid. Hampir semua antihistamin adalah agonis terbalik yang bertindak di reseptor H1 dan reseptor H2.

Apa itu antagonis?

Antagonis adalah obat yang berikatan dengan reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi agonis dan agonis terbalik di reseptor. Obat antagonis dapat mengganggu operasi alami protein reseptor. Mereka kadang-kadang disebut blocker seperti alpha-blocker, beta-blocker, dan kalsium channel blocker.

Gambar 02: Agonis vs antagonis

Antagonis menginduksi efeknya dengan mengikat ke situs aktif atau situs alosterik lain pada reseptor. Aktivitas antagonis mungkin dapat dibalik atau tidak dapat dibalikkan. Banyak antagonis adalah antagonis yang dapat dibalikkan. Mereka akan mengikat dan melepaskan reseptor dengan tarif yang ditentukan oleh kinetika reseptor-ligan. Di sisi lain, antagonis ireversibel secara kovalen mengikat target reseptor. Mereka tidak dapat dihapus; Phenoxybenzamine adalah contoh yang baik dari antagonis ireversibel (alpha-blocker). Secara permanen berikatan dengan reseptor adrenergik α dan mencegah pengikatan adrenalin dan noradrenalin. Selain itu, antagonis diklasifikasikan ke dalam berbagai jenis berdasarkan mekanismenya: antagonis kompetitif, antagonis non-kompetitif, antagonis yang tidak kompetitif, dan antagonis bisu.

Apa kesamaan antara agonis terbalik dan antagonis?

• Keduanya digunakan dalam farmakologi sebagai obat.
• Mereka berdua berikatan dengan reseptor.
• Keduanya dapat mengikat ke situs aktif reseptor.
• Efek keduanya menentang agonis.

Apa perbedaan antara agonis terbalik dan antagonis?

Seorang agonis terbalik adalah obat yang berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi membawa respons yang berlawanan dengan agonis sementara antagonis adalah obat yang mengikat reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi baik agonis dan baik agonis dan baik agonis maupun Agonis terbalik di reseptor. Jadi, ini adalah perbedaan utama antara agonis terbalik dan antagonis. Selain itu, agonis terbalik hanya mengikat reseptor yang memiliki tingkat aktivitas konstitutif. Sebaliknya, antagonis berikatan dengan kedua jenis reseptor yang memiliki tingkat aktivitas konstitutif dan aktivitas yang diinduksi ligan.

Infografis berikut menyajikan perbedaan antara agonis terbalik dan antagonis dalam bentuk tabel.

Ringkasan -Agonis terbalik vs antagonis

Dalam biokimia dan farmakologi, reseptor adalah struktur kimia yang terdiri dari protein. Mereka menerima dan mentransduksi sinyal yang dapat diintegrasikan ke dalam sistem biologis seperti sel. Proses biokimia seluler secara langsung atau tidak langsung diatur oleh reseptor spesifik. Agonis dan antagonis terbalik adalah dua jenis obat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeda. Agonis terbalik berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi membawa respons yang berlawanan dengan agonis. Di sisi lain, antagonis berikatan dengan reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi agonis dan agonis terbalik di reseptor. Dengan demikian, ini adalah ringkasan perbedaan antara agonis terbalik dan antagonis.

Referensi:

1. “Agonis terbalik.“Ikhtisar | Topik ScienceDirect.
2. "Antagonis.“Ikhtisar | Topik ScienceDirect.

Gambar milik:

1. "Inverse Agonist 2" oleh Boghog - karya sendiri (CC0) via Commons Wikimedia
2. "Agonist & Antagonist" oleh Dolleyj - karya sendiri (CC BY -SA 3.0) Via Commons Wikimedia