Perbedaan antara metabolisme fase I dan fase II

Itu kunci perbedaan Antara metabolisme fase I dan fase II adalah itu Metabolisme fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar sementara metabolisme fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif kutub.

Metabolisme (Metabolisme Obat) adalah pemecahan obat anabolik dan katabolik oleh organisme hidup. Oleh karena itu, metabolisme obat merupakan aspek penting dari sistem kehidupan. Itu terjadi melalui reaksi enzimatik. Selain itu, metabolisme obat terdiri dari tiga fase; Fase I (modifikasi), fase II (konjugasi) dan fase III (modifikasi lebih lanjut dan ekskresi) dan ketiga fase secara aktif melibatkan untuk mendetoksifikasi dan menghilangkan xenobiotik dari sel.

ISI

1. Ikhtisar dan Perbedaan Utama
2. Apa itu metabolisme fase I
3. Apa itu metabolisme fase II
4. Kesamaan antara metabolisme fase I dan fase II
5. Perbandingan Berdampingan - Metabolisme Fase I Vs Fase II Dalam bentuk tabel
6. Ringkasan

Apa itu metabolisme fase I?

Reaksi fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar melalui membuka kedok atau penyisipan kelompok fungsional kutub. Oleh karena itu, dalam metabolisme obat fase I, reaksi terjadi melalui oksidasi (sistem sitokrom P450 monooxygenase), reduksi (reduktase sitokrom NADPH P450), hidrolisis (esterase), dll.

Di sini, berbagai enzim bereaksi untuk memperkenalkan kelompok reaktif kutub ke substrat (obat). Oleh karena itu, ini adalah fase yang disebut modifikasi. Modifikasi yang paling umum adalah hidroksilasi. Ini dikatalisis oleh sistem oksidase fungsi campuran sitokrom P-450.

Gambar 01: Metabolisme Fase I

Selain itu, reaksi oksidasi umum selama fase I melibatkan konversi ikatan C-H menjadi ikatan C-OH. Dan, ini penting karena mengubah prodrug (obat -obatan tidak aktif secara farmakologis) menjadi obat aktif. Juga, metabolisme fase I dapat mengubah molekul non-toksik menjadi molekul toksik.  Namun, obat yang dimetabolisme oleh metabolisme fase I memiliki waktu paruh yang lebih lama.

Apa itu metabolisme fase II?

Reaksi Fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif polar melalui konjugasi subkelompok menjadi -sh, -oh, -nh₂ Kelompok fungsional pada obat. Oleh karena itu, metabolisme fase II terjadi melalui metilasi (methyltransferase), asetilasi (N-asetiltransferase), sulfasi (sulphotransferase) dan glukuronidasi (UDP-glucuronosyltransferase)).

Gambar 02: Metabolisme Fase II

Metabolit terkonjugasi telah meningkatkan berat molekul dan menjadi kurang aktif daripada substrat obat. Oleh karena itu, produk metabolisme ini dikeluarkan. Individu dengan kapasitas asetilasi yang kekurangan menderita respon yang berkepanjangan atau beracun terhadap dosis obat normal karena tingkat metabolisme yang rendah.

Apa kesamaan antara metabolisme fase I dan fase II?

• Metabolisme fase I dan II melibatkan anabolisme obat dan katabolisme.
• Juga, kedua fase menghasilkan molekul polar.
• Dan, mereka terjadi dalam sistem kehidupan.

Apa perbedaan antara metabolisme fase I dan fase II?

Metabolisme Fase I dan Fase II adalah dua dari tiga fase metabolisme obat. Metabolisme fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar sementara metabolisme fase II mengubah orang tua menjadi metabolit tidak aktif kutub. Oleh karena itu, ini adalah perbedaan utama antara metabolisme fase I dan fase II.  Selanjutnya, metabolisme fase I terjadi melalui unmasking atau penyisipan kelompok fungsional polar sementara metabolisme fase II terjadi melalui konjugasi subkelompok. Oleh karena itu, ini adalah perbedaan lain antara metabolisme fase I dan fase II.

Selain itu, perbedaan lebih lanjut antara metabolisme fase I dan fase II adalah bahwa reaksi yang terlibat dalam metabolisme fase I adalah oksidasi, reduksi dan hidrolisis sementara reaksi yang melibatkan metabolisme fase II adalah metilasi, glukuronidasi, asetilasi dan sulfasi.

Infografis di bawah ini merupakan rincian lebih lanjut tentang perbedaan antara metabolisme fase I dan fase II.

Ringkasan -Metabolisme Fase I Vs Fase II

Metabolisme (Metabolisme Obat) adalah pemecahan obat anabolik dan katabolik oleh organisme hidup. Perbedaan utama antara metabolisme fase I dan fase II adalah bahwa reaksi fase I mengkonversi obat induk menjadi metabolit aktif polar melalui membuka kedok atau penyisipan kelompok fungsional polar sementara reaksi fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif polar melalui konjugasi subkelompok menjadi - Sh, -oh dan -nh₂ Kelompok fungsional pada obat. Selain itu, obat yang dimetabolisme oleh metabolisme fase I memiliki waktu paruh yang lebih lama dari yang dimetabolisme oleh metabolisme fase II.

Referensi:

1.“Metabolisme obat fase I.”H2NC6H4CO2C2H5, Obat -obatan. Tersedia disini  

Gambar milik:

1.”Metabolisme Xenobiotik” oleh Timvickers - karya sendiri, (domain publik) via Commons Wikimedia
2.”Sulfotep Metabolites” oleh Toxsulfotep - karya sendiri, (CC BY -SA 3.0) Via Commons Wikimedia