Perbedaan antara alteplase dan tenecteplase

Perbedaan Utama - Alteplase vs tenecteplase
 

Infark miokard (MI) adalah keadaan kardiovaskular yang disebabkan karena penyumbatan arteri. Penyumbatan sering kali, akibat gumpalan darah yang terbentuk melalui agregasi trombosit yang disebabkan oleh trombosis. Ada berbagai obat yang digunakan untuk mengobati kondisi ini yang memiliki aktivitas trombolitik. Alteplase dan tenecteplase adalah dua obat yang digunakan untuk mengobati MI dan untuk menghilangkan gumpalan darah. Kedua obat adalah aktivator jaringan plasminogen. Itu perbedaan utama Antara alteplase dan tenecteplase adalah mekanisme produksi obat. Alteplase diproduksi oleh glikosilasi protease serin sedangkan tenecteplase diproduksi oleh modifikasi DNA (cDNA) komplementer dari aktivator plasminogen jaringan dengan glikosilasi pada basa yang berbeda.

ISI

1. Ikhtisar dan Perbedaan Utama
2. Apa itu alteplase
3. Apa itu tenecteplase
4. Kesamaan antara alteplase dan tenecteplase
5. Perbandingan berdampingan - alteplase vs tenecteplase dalam bentuk tabel
6. Ringkasan

Apa itu alteplase?

Alteplase, juga dikenal sebagai jaringan plasminogen aktivator (TPA), adalah obat yang disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA). Berat molekulnya sekitar 70 kDa. Alteplase adalah protease serin yang diproduksi dengan memodifikasi protein dengan glikosilasi. Alteplase memiliki dua bentuk utama berdasarkan jumlah rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantai dan bentuk satu rantai. Awalnya ada dalam satu bentuk rantai, tetapi setelah terpapar fibrin itu dikonversi ke dimernya atau dua bentuk rantai.

Mekanisme aksinya didasarkan pada sifat fibrinolisis. Alteplase yang pernah diberikan, berikatan dengan jaringan fibrin gumpalan dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin, pada gilirannya, memiliki kemampuan merendahkan jaringan fibrin. Dengan demikian, gumpalan atau trombus yang terbentuk juga terdegradasi.

Ikatan alteplase ke fibrin terjadi melalui domain Kringle 2 dan domain seperti jari dari protein fibronektin. Setelah plasminogen diaktifkan, alteplase mampu membelah ikatan arginin/valin untuk menurunkan plasminogen.

Gambar 01: infark miokard

Alteplase terutama digunakan untuk membersihkan gumpalan darah selama infark miokard akut dan keadaan kardiovaskular lainnya. Selain itu, alteplase juga digunakan untuk membersihkan gumpalan darah pada kateter. Alteplase juga terpapar kondisi alergi dan jika diambil pada overdosis, proses pembekuan darah dapat dihambat dan dapat menyebabkan pendarahan yang berlebihan.

Apa itu tenecteplase?

Tenecteplase juga merupakan obat yang bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan disetujui oleh FDA. Berat molekul tenecteplase sekitar 70kda. Struktur tenecteplase agak rumit. Obat protein yang direkayasa secara genetik ini dimodifikasi pada beberapa residu dengan glikosilasi. Tiga substitusi asam amino selama proses rekombinasi dapat diidentifikasi.

1. Substitusi Threonine 103 dengan Asparagine (Thr103asn)
2. KRINGLE DOMAIN 1 - Substitusi Asparagine 117 dengan glutamin (ASN117GLN)
3. Protease Domain - Substitusi Tetra Alanine

Karena ini meningkatkan sifat polar protein, modifikasi ini meningkatkan kemampuan obat untuk membersihkan plasma lebih mudah dan dengan demikian meningkatkan stabilitas obat. Modifikasi ini juga meningkatkan waktu paruh obat. Rute utama eliminasi obat dapat dilakukan melalui hati. Tenecteplase bekerja pada plasminogen dan mendegradasi plasminogen untuk membentuk plasmin, yang pada gilirannya akan memulai aktivitas trombolitik dari degradasi trombus atau gumpalan darah darah. Tenecteplase mengikat pada domain Kringle 2 dan membelah pada ikatan arginin/valin untuk menurunkan plasminogen.

Obat ini diberikan secara intravena. Itu dapat menghasilkan efek samping dan menyebabkan komplikasi pendarahan. Oleh karena itu, pemberian dosis yang akurat sangat penting.

Apa kesamaan antara alteplase dan tenecteplase?

• Keduanya bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan terlibat dalam fibrinolisis
• Kedua obat tersebut mengakibatkan merendahkan trombus yang dikenal sebagai trombolisis.
• Kedua obat adalah protease yang dimodifikasi oleh glikosilasi.
• Kedua obat memiliki berat molekul lebih dekat ke 70 kDa.
• Kedua obat tersebut diberikan secara intravena.
• Kedua obat mengikat pada domain kringle 2 fibrin dan cleave pada ikatan arginin/valin.
• Kedua obat diekskresikan melalui hati oleh proses detoksifikasi.
• Kedua obat dapat menyebabkan komplikasi dan pendarahan berlebihan jika dosis yang salah diberikan.

Apa perbedaan antara alteplase dan tenecteplase?

Ringkasan -Alteplase vs tenecteplase 

Baik alteplase dan tenecteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang berikatan dengan jaringan fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Dengan demikian, kedua obat itu adalah protease. Alteplase dimodifikasi oleh glikosilasi dan merupakan protease serin. Tenecteplase dimodifikasi pada tiga level dengan glikosilasi. Kedua obat tersebut terlibat dalam mengobati infark miokard akut dan membersihkan gumpalan darah. Oleh karena itu, kelebihan obat ini dapat menyebabkan peningkatan trombolisis yang menyebabkan pendarahan berlebihan. Dengan demikian, perawatan harus diambil dalam pemberian obat kepada pasien dengan komplikasi kardiovaskular abnormal. Ini adalah perbedaan antara alteplase dan tenecteplase.

Unduh versi alteplase vs tenecteplase PDF

Anda dapat mengunduh versi PDF artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan offline sesuai catatan kutipan. Silakan unduh Versi PDF di sini Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase

Referensi:

1.“Tenecteplase.”Tenecteplase - Tinjauan Umum | Topik ScienceDirect. Tersedia disini 
2.“Aktivator plasminogen jaringan.”Tissue Plasminogen Activator - Tinjauan | Topik ScienceDirect. Tersedia disini 

Gambar milik:

1.'Blausen 0463 Heartattack' oleh Blausen Medical Communications, (CC oleh 3.0) Via Commons Wikimedia