Opioid adalah obat -obatan yang mencakup obat -obatan terlarang dan obat -obatan yang diresepkan. Opioid bertindak sebagai penghilang rasa sakit tetapi memiliki banyak efek samping yang tidak sehat jika diambil dalam overdosis. Mekanisme opioid dapat dijelaskan oleh dua mekanisme - mekanisme agonistik dan mekanisme antagonis. Dengan demikian, obat -obatan dapat dibagi menjadi obat -obatan agonis dan obat antagonis. Obat agonis adalah obat yang mampu mengaktifkan reseptor di otak setelah mengikat reseptor yang menghasilkan efek penuh opioid. Obat antagonis mengikat reseptor di otak dan menghalangi pengikatan opioid ke reseptor sehingga menghambat efek opioid. Itu perbedaan utama Antara agonis dan antagonis adalah mekanisme kontraaktif mereka. Agonis menghasilkan tindakan sedangkan antagonis menghambat tindakan.
1. Ikhtisar dan Perbedaan Utama
2. Apa itu obat agonis
3. Apa itu obat antagonis
4. Kesamaan antara agonis dan obat antagonis
5. Perbandingan berdampingan - obat agonis vs antagonis dalam bentuk tabel
6. Ringkasan
Obat agonis adalah bahan kimia yang meniru ligan alami dari reseptor otak spesifik. Dengan demikian pengikatan obat agonis menghasilkan efek biologis yang sama dengan ligan alami. Agonis berikatan dengan situs pengikatan yang sama seperti ligan alami. Dengan demikian, dengan tidak adanya ligan alami, obat agonis mampu memberikan respons penuh atau parsial. Contoh obat agonis termasuk heroin, oksikodon, metadon, hidrokodon, morfin, dan opium. Beberapa di antaranya seperti heroin dinyatakan sebagai ilegal. Obat -obatan ini membawa rasa sakit. Dosis yang kuat dapat memiliki banyak efek samping yang terkait dengan respirasi, kegagalan organ, kantuk, dan mati rasa.
Gambar 01: Mekanisme agonis dan obat antagonis
Ada dua jenis obat agonis utama;
Obat Agonis Ikatan Langsung atau Agonis lengkap mampu secara langsung mengikat ke situs pengikatan spesifik dari reseptor. Situs pengikatan ini adalah situs di mana ligan alami mengikat dalam kondisi normal. Ini membawa respons yang lebih cepat karena secara langsung berikatan dengan reseptor dan mengaktifkan pensinyalan otak. Contohnya adalah morfin dan nikotin.
Obat agonis pengikat tidak langsung juga disebut sebagai agonis parsial, adalah obat yang meningkatkan pengikatan ligan alami ke reseptor untuk menghasilkan efek. Obat -obatan ini memberikan tanggapan yang tertunda. Contoh agonis pengikat tidak langsung adalah kokain.
Obat antagonis adalah obat yang menghambat efek ligan alami. Ligan alami bisa berupa hormon, neurotransmitter atau agonis.
Obat antagonis bisa dari tiga jenis utama.
Gambar 02: Mekanisme Obat Antagonis
Obat antagonis kompetitif adalah obat yang memiliki kemampuan untuk mengikat di situs pengikatan asli dan menghambat pengikatan ligan alami. Ini karena bentuk antagonis yang meniru ligan alami. Meningkatkan konsentrasi ligan dapat menekan efek antagonis kompetitif.
Obat antagonis nonkompetitif bertindak secara alosterik, di mana ia berikatan dengan situs lain selain dari situs pengikatan sejati. Ikatan antagonis non -kompetitif akan menyebabkan perubahan konformasi dalam reseptor yang akan menghambat pengikatan ligan sejati.
Obat -obatan agonis yang tidak dapat diubah berikatan kuat ke reseptor melalui hubungan kovalen. Ini akan memodifikasi reseptor secara permanen mencegah pengikatan ligan. Contoh obat antagonis termasuk naltrexone dan naloxone. Paling sering obat ini digunakan untuk menghambat efek obat berbahaya seperti kokain dan heroin yang merupakan obat agonis.
Obat agonis vs antagonis | |
Obat agonis adalah obat yang mampu mengaktifkan reseptor di otak setelah mengikat reseptor yang menghasilkan efek penuh ligan. | Obat antagonis adalah obat yang mengikat reseptor di otak dan menghalangi pengikatan ligan ke reseptor sehingga menghambat efek ligan. |
Efek | |
Obat agonis merangsang aksinya. | Obat antagonis menghambat aksinya. |
Tanggapan | |
Respons disebabkan ketika agonis berikatan dengan situs pengikatan. | Respons dicegah saat antagonis berikatan dengan situs pengikatan. |
Tipe | |
Ada dua jenis obat agonis; Obat -obatan agonis pengikat langsung dan obat agonis pengikat tidak langsung. | Ada tiga jenis obat antagonis; Obat antagonis kompetitif, obat antagonis non -kompetitif, dan obat antagonis ireversibel. |
Obat agonis dan antagonis bekerja dalam mekanisme kontraaktif. Obat agonis berfungsi dalam meningkatkan efektivitas ikatan ligan alami dengan demikian meningkatkan efek efek ligan. Sebaliknya, obat antagonis turun-regulasi efek ligan dengan mengikat ke reseptor dan menghalangi reseptor dari mengikat ke reseptornya. Ini adalah perbedaan utama antara obat agonistik dan obat antagonis. Kedua skenario berpengaruh dalam menghilangkan rasa sakit dan karenanya bertindak sebagai obat penghilang rasa sakit potensial. Beberapa obat seperti morfin diresepkan dan legal untuk digunakan di bawah pengawasan medis, sedangkan beberapa orang ilegal untuk digunakan (heroin).
Anda dapat mengunduh versi PDF artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan offline sesuai catatan kutipan. Silakan unduh versi PDF di sini perbedaan antara agonis dan obat antagonis
1.Libretexts. “C6. Agonis dan antagonis ligan mengikat reseptor - ekstensi.”Biologi Libretexts, Libretexts, 10 Mei 2017.
1.'Agonis & Antagonis'By Dolleyj - karya sendiri (CC BY -SA 3.0) Via Commons Wikimedia
2.'Antagonis agonis ES: Usuario: House - File: Agonist_antagonist.PNG (CC BY-SA 3.0) Via Commons Wikimedia