Apa perbedaan antara isoster dan bioisoster

Itu Perbedaan utama antara isoster dan bioisoster adalah isosteres adalah molekul atau ion dengan bentuk yang sama dan sifat elektronik, sedangkan bioisoster adalah senyawa aktif secara biologis yang terdiri dari isostere.

Isosteres dan bioisoster adalah dua konsep terkait. Isosteres dapat digambarkan sebagai molekul atau ion apa pun yang memiliki jumlah elektron valensi yang sama dan memiliki kesamaan kimia atau fisik. Bioisosteres adalah substituen kimia atau kelompok yang memiliki sifat fisik atau kimia yang serupa yang menghasilkan sifat yang sama secara luas dengan senyawa kimia lain. Kedua istilah ini terutama digunakan dalam konteks bioaktivitas dan pengembangan obat.

ISI

1. Ikhtisar dan Perbedaan Utama
2. Apa itu isoster
3. Apa itu bioisoster
4. Isosteres vs bioisosteres dalam bentuk tabel
5. Ringkasan - Isosteres vs Bioisosteres

Apa itu isoster?

Istilah Isostere mengacu pada spesies kimia yang memiliki ukuran yang sama, jumlah atom yang sama, dan jumlah elektron valensi yang sama. Spesies kimia yang kami pertimbangkan dalam konteks ini adalah molekul atau ion. Misalnya, benzena dan tiofena adalah molekul isosterik. Secara umum, molekul isosterik memiliki bentuk yang sama karena pengaturan elektron yang identik. Seringkali, spesies kimia ini memiliki sifat elektronik yang serupa juga.

Gambar 01: Silafluofen adalah isostere insektisida piretroid

Konsep Isosteres pertama kali dikembangkan oleh Irving Langmuir pada tahun 1919. Kemudian, itu dimodifikasi oleh Grimm. Senyawa aktif secara biologis yang mengandung isostere dikenal sebagai bioisoster.

Apa itu bioisoster?

Bioisosteres adalah substituen kimia atau kelompok yang memiliki sifat fisik atau kimia yang serupa yang menghasilkan sifat yang sama secara luas dengan senyawa kimia lain. Senyawa ini penting dalam kimia obat dan desain obat. Dalam proses desain obat, pertukaran satu bioisostere dengan yang lain dilakukan untuk meningkatkan sifat biologis atau fisik yang diinginkan dari suatu senyawa sedemikian rupa sehingga perubahan signifikan tidak dilakukan pada struktur kimia.

Bioisoster terutama digunakan untuk mengurangi toksisitas, mengubah bioavailabilitas, atau memodifikasi aktivitas senyawa timbal. Itu juga dapat mengubah metabolisme timbal. Saat mempertimbangkan bioisosterisme klasik, konsep ini awalnya dirumuskan oleh James Moir dan kemudian disempurnakan oleh Irving Langmuir. Ini adalah respons terhadap pengamatan bahwa atom yang berbeda yang memiliki struktur elektron valensi yang sama memiliki sifat biologis yang sama.

Gambar 02: Beberapa bioisoster klasik umum

Misalnya, mengganti atom hidrogen dengan atom fluor di lokasi oksidasi metabolik dalam kandidat obat dapat mencegah metabolisme jenis ini terjadi. Ukuran atom fluor mirip dengan ukuran atom hidrogen. Oleh karena itu, topologi keseluruhan molekul tidak terpengaruh. Ini membuat aktivitas biologis yang diinginkan tidak terpengaruh.

Apa perbedaan antara isoster dan bioisoster?

Isosteres dan bioisoster adalah senyawa terkait. Perbedaan utama antara isosteres dan bioisoster adalah bahwa isosteres adalah molekul atau ion dengan bentuk yang sama dan sifat elektronik, sedangkan bioisoster adalah senyawa aktif biologis yang terdiri dari isostere. Beberapa contoh isoster termasuk SH, NH2, dan CH3 sementara cincin aromatik, aminopyrine, estradiol, dienestrol, dll. adalah contoh bioisoster.

Tabel berikut merangkum perbedaan antara isoster dan bioisoster.

Ringkasan -Isosteres vs Bioisosteres

Istilah Isostere mengacu pada spesies kimia yang memiliki ukuran yang sama, jumlah atom yang sama, dan jumlah elektron valensi yang sama. Bioisosteres adalah substituen kimia atau kelompok yang memiliki sifat fisik atau kimia yang serupa yang menghasilkan sifat yang sama secara luas dengan senyawa kimia lain. Perbedaan utama antara isosteres dan bioisoster adalah bahwa isosteres adalah molekul atau ion dengan bentuk yang sama dan sifat elektronik, sedangkan bioisoster adalah senyawa aktif biologis yang terdiri dari isostere. Secara keseluruhan, kedua istilah ini terutama digunakan dalam konteks bioaktivitas dan pengembangan obat.

Referensi:

1. “Bioisostere." Tinjauan umum | Topik ScienceDirect.
2. “Isostere.”Wikipedia. Yayasan Wikipedia.

Gambar milik:

1. "Silafluofen" oleh Ed (Edgar181) - karya sendiri (domain publik) melalui Commons Wikimedia
2. “Bioisosteres 2 Klasik” oleh Iandoxsee - Karya Sendiri (CC BY -SA 4.0) Via Commons Wikimedia